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sábado, 17 de septiembre de 2011

Estimulantes del SNC como sustancias dopantes.









Bases legales: resolución de 10 de Diciembre del 2003, que –recordemos- deroga las listas anteriores.

Para empezar nos parece completamente artificial las clasificación de dos tipos de  “Estimulantes”. La lista  A y B 
En los estimulantes tipo A nos vamos a  encontrar
Amifenazol: Con sinceridad y humildad decimos que en nuestra vida profesional jamás hemos oído ni tan siquiera nombrarlo.
Cafeína: Esta es una base xántica trimetilada ampliamente conocida por todos. Sabemos que se encuentra en el té (Thea sinensis), el café (Coffea arábiga), cacao, (Theobroma cacao), Guaraná (Paullinia cupana), mate (Illex paraguayensis) y otras muchas especies farmacognósicas. De sobra conocemos sus acciones estimulantes sobre el sistema nerviosos central (sobre los receptores A2, de lo cual hablaremos extensamente en el estudio del sistema Purinérgico.
No es el objetivo de éste libro el profundizar sobre los posibles efectos ergogénicos o dopantes de la 1,37 trimetil xantina o Cafeína (para ello les remitimos al libro ¿Doping o Entrenamiento? Editorial Diego Marín
Tan sólo indicaremos de que en esta nueva reglamentación se eleva el nivel de Cafeína en orina de 12 a 15 microgramol/ml .
Con éste cambio en los niveles de detección, aumentan las posibilidades de dar positivo   aunque también es necesario precisar que en algunos deportes no está prohibido su uso y dependerá de la Federación correspondiente  estableces su normativa específica.
En todo caso, para llegar a estos niveles hay que tomar un elevado número de cafés bien cargados (aunque lo que hacen los deportistas en realidad es tomar Rubifén, que contiene  300 mg por cápsula.
Ojo a los  potenciales efectos deletéreos de la Cafeína sobre el músculo cardíaco.
Catina: Ojo que éste alcaloide que se extrae de la planta que abunda mucho en Omán,  EAU, Mascate y en general en la península Arábiga. Es una planta (Catha edulís) de la cual se extrae un alcaloide: La Catina se limita su uso a 5 mg/ml.
Fig. 20 Catha Edulis.
Es un conocido estimulante del sistema nervioso central. La planta se “masca” y está muy arraigada socialmente en los citados países árabes. Hasta tal punto está antropológicamente unida  a esas costumbres que es un “signo de buena distinción social” el tener la mucosa del paladar blando enrojecida de  su uso habitual. Una vez mas  aquí nos encontramos con la inquietante posibilidad de que  algunos “remedios de la medicina tradicional antropológicamente muy unidos a determinadas culturas” puedan ser motivo de legislación. (¿Significa esto que determinadas raíces del  Tabernanthe iboga que NO ESTAN ESPECIFICAMENTE prohibidas puedan usarse en dopaje? ¿ Quién pone el límite?  Según esto: el consumir por ejemplo semillas de Datura estramonium (el estramonio de toda la vida, de la familia de las solanáceas) no estaría prohibido, pese a estar calificado como un potente excitante... Seguiremos hablando de esto. Vamos a seguir “repasando “  la pobre actuación de nuestros legisladores....
Efedrina: Otro alcaloide de la Ephedra equisetina. Un potente estimulante del SNC.  No olvidar que   hace unos 4-5 años se vendían en las tiendas de herboristería una mezcla de  “hierbas chinas” (que resultaron ciertamente un cuento chino, pues  estaban impregnadas con grandes cantidades de Efedrina y dieron positivo el control antidopaje correspondiente).
Hoy día la Efedrina, que dio muchos positivos por el extracto de Ma Huang, se limita a 10 mg/ml.
Estricnina: Otro potente alcaloide de la nuez vómica y del haba de San Ignacio 8 Strychnos nux vómica y Strychnos ignatii)  de la familia de las Longaniáceas. La verdad es que esto nos parece una solemne estupidez porque ¿quién va a querer doparse con Estricnina?  Sabiendo que tiene una dosis letal 50 de 5 mg/kg. ¿Y qué es un potente veneno? (de hecho muchos matarratas están constituidos a base de Estricnina. La Estricnina es un potente alcaloide de estructura muy compleja (pero derivado del Indol). Junto con el pentiléntetrazol es una de las sustancias más epileptógenas que existen. De hecho causa lo que se llama en medicina una serie de violentísimas contracciones llamadas pleurostómos y opistótonos y en las cuales el intoxicado se arquea y basta un pequeño estímulo para desencadenar la convulsión.  Es  característico que el enfermo que ha tenido la mala suerte de intoxicarse por Estricnina evita todo tipo de estímulos (lumínicos y sonoros) porque sabe que la más mínima  alteración de sonido o de luz pueden desencadenar una  violenta contracción. En definitiva, nos parece que no es que deba ser prohibido: ES QUE ES DE SENTIDO COMUN NO TOMAR UN VENENO ESTIMULANTE DEL SISTEMA  NERVIOSO CENTRAL.
Etilefrina. Es un agonista adrenérgico alfa y beta, con actividad estimulante cardio-respiratoria y con acciones propias de todas las aminas despertadoras, fundamentalmente aumento de la presión arterial por vasoconstricción. El nombre comercial es el Efortil en gotas, especialidad farmacéutica del laboratorio Boehringuer Ingelheim, de Alemania, donde el humilde autor de éste libro tuvo la fortuna de trabajar con una beca de Investigación en su Abteilung Forschung Und Entwiklung en el año 1981, gracias a los desvelos y el buen hacer de mis padres que siempre se preocupó de formarme y orientarme en el campo profesional médico y farmacéutico.  Espero que si existe un Mas Allá, él esté de alguna manera u otra cerca de mí en estos momentos, pues su memoria no se olvida  ahora casi 12 años después de su muerte física.  En cuanto al Efortil, pues es bastante débil en su acción hipertensiva y apenas si se utiliza en clínica. No creemos que sea especialmente relevante su uso en el deporte, aunque no está de más  ponerlo en la lista de  sustancias prohibidas .
 Fencamfamina: Otro estimulante del SNC.  Con toda sinceridad, la primera vez que lo oímos.
Fenilpropanol amina. Descongestionante nasal, agonista adrenérgico alfa y beta y con ligera acción antidiurética se presenta en especialidades farmacéuticas  tales como Senioral,  Irritos y Rinoretard para el tratamiento del catarro común. La Fenilpropanolamina es un  compuesto sobre el que existe una cierta polémica pues algunos autores no lo consideran excesivamente potente y de hecho se encuentra en algunos medicamentos para la descongestión nasal (por ejemplo las tabletas vasoconstrictoras para el resfriado). Nos parece bien que se marquen los límites: Para la Fenilpropanolamina y la Pseudoefedrina, frecuentes “precursores” de las llamadas drogas de síntesis se  elevan a 25 mg/ml.
Metil efedrina : se  considera positivo cuando  supera los 10 mg/ml.
Niquetamida: es un analéptico estimulante ya fuera de uso en clínica, se llamaba Coralén ® y ya no se usa.
Prolintano: es el llamado  Katovit. Un producto del laboratorio Boehringuer Ingelheim.  Se usaba como “ vitamínico” desde hace mucho tiempo. No tiene utilidad alguna en Clínica y  - a nuestro humilde juicio- nos parece bien que esté prohibido pues no aporta nada terapéutico.
Propilhexedrina: nada especial que comentar. Ciertamente no se usa ni en clínica, ni –al menos  que  sepamos.- de forma habitual en dopaje. (Salvo error u omisión nuestra).
Pseudoefedrina: Es un componente muy habitual en los medicamentos “over the counter”  (sin receta médica y que se usan en el tratamiento de la descongestión nasal. Importante que se marque el límite del positivo cuando su concentración urinaria en la correspondiente muestra sea superior a 25  microgramos por mililitro.

1.2  Beta 2 agonistas. Aquí incluiremos todos sus isómero d y l. Sin embargo se permite el uso de inhaladores del Formoterol, Salmeterol y Terbutalina pero sólo para tratar el asma inducido por broncoespasmo. Hecha la ley...hecha la trampa: ahora todos los “asmáticos” ya saben a qué atenerse. Bastará alegar a que se tiene “asma inducido por el ejercicio” para auto administrarse el correspondiente lingotazo del inhalador correspondiente. Para el Salbutamol un resultado se considerará positivo cuando su concentración en una muestra urinaria sea superior a 100 nanogramos por mililitro  pero inferior a 1000 nanogramos por mililitro, salvo que esté aprobada para uso  terapéutico. Para ello  el Consejo Superior de Deportes da unos 20 días de plazo para que el médico que esté tratando al deportista lo comunique a su Federación correspondiente e igualmente la Federación correspondiente tendrá diez días para comunicarlo a su vez  ala   Comisión  Nacional Antidopaje.
1.3  Analgésicos narcóticos. Este interesante grupo está integrado por los siguientes fármacos:

 Buprenorfina. El Buprex ®, su nombre comercial. Un conocido agonista-antagonista de dudosísima utilidad como analgésico y uno de los más frecuentemente usados por los drogotas del  reino de España.  Sabia decisión esta la de prohibirlo como dopante.

Dextromoramida: Opiáceo con acción antitusígena. Nada especial que indicar, como tantos y tantos nombres es bueno que ante la duda quede claro que  no deben de usarse al ser todos ellos alcaloides de la adormidera benzilisoquinoleínicos o fenantrénicos. Pero no es de  especial relevancia su uso en dopaje.

Diamorfina: Es la morfina  acetilada en posición 3 y 6.
También se le llama heroína.
Sin comentarios.
Se habrán partido el espinazo los señores legisladores: si una sustancia como la heroína está tipificada penalmente como “sustancia que perjudica seriamente la salud”… ¿Qué sentido tiene prohibirla  administrativamente como  “agente dopante”?.

Patrick Hays (enero de 1999) describe un intento de enmascaramiento usando Terbinafina en alta concentración, que presenta cierta similitud estructural con el grupo naftaleno metanamina. Para detectar éste enmascaramiento la técnica de elección es relativamente sencilla y barata: Espectrometría de Infrarrojos con picos muy característicos que nos sacarían de dudas. No presenta problemas  serios de identificación para el analista experto.
Hidromorfona:
Metadona. Fue desarrollada en la Segunda Guerra Mundial por los alemanes cuando se les  interrumpió el suministro de opio desde Extremo Oriente por el bloqueo de los Aliados. Químicamente hablando no está relacionada con la heroína, al ver la molécula, pero tiene   efectos similares a la Morfina y es una sustancia opioide que se emplea en los tratamientos de desintoxicación de los opioides. Lógicamente al ser una sustancia que produce una fuerte dependencia física y psíquica y que es manifiestamente perjudicial para la salud, pues lógicamente no debe ser empleada, ni como dopante ni como nada. Punto. Durante muchos años vamos a usar la expresión coloquial, con su permiso, de que “se nos ha vendido la burra” de que era una sustancia poco activa y que venía muy bien usarla para los procesos de desintoxicación de opiáceos. En realidad su acción farmacológica es muy superior a la morfina (entre 4 y 30 veces más  activa). La única ventaja es que las preparaciones para uso oral (el jarabe de Metadona) hace que se evite la vía parenteral de administración, por lo que nos evitamos problemas de aparición de hepatitis, SIDA, abscesos cutáneos, etc. Sí que tiene una vida media elevada  ( 24 horas), lo que también la hace muy útil para los tratamientos de deshabituación, ya que se puede dar en una sola dosis al día. En la Mayoría de los adictos la Metadona  bloquea las euforias del uso de la Heroína.
Morfina: Cuando en una  muestra urinaria se detecte una concentración de Morfina, como suma de las formas libres y conjugadas como glucurónido superior a microgramo por mililitro, el correspondiente resultado se considerará positivo. Tampoco merece más comentarios. Descubierta en 1804 por un jovencísimo farmacéutico alemán SERTURNER que la bautizó así en honor de Morfeo, el dios pagano del sueño: la morfina es él principal alcaloide de la adormidera (Papaver somniferum, Linneo, con cerca de un 10 % de su concentración. No deja de ser interesante el saber que en la actividad física está comprobado que se “liberan” al torrente sanguíneo unos péptidos opioides endógenos que los “fabrica” el propio organismo. En cierto modo podríamos considerar la actividad deportiva como una “droga”, puesto que  para “encontrarnos bien” necesitamos realizar de una manera regular una actividad física que “libere” esas morfinas endógenas (endorfinas). 
Oxicodona: Similar  a la Codeína, pero más potente y con más capacidad de adicción.
Oximorfona: Nos sorprende que no se incluya en la lista la Hidromorfona, que tiene una duración de acción más corta que la morfina, pero que es entre 2 y 10 veces más potente. A veces a éste compuestos se le llama “drugstore heroin”, porque se utiliza por los adictos cuando la  Heroína no está disponible.
Pentazocina: también conocida como Sosegón. Un antagonista-agonista conocido desde tiempo inmemorial como potente sedante –analgésico.
Unos derivados opiáceos que no están específicamente prohibidos son la Meperidina, el Propoxifeno y el Dextrometorfán. Creemos que deberían de incluirse.
Meperidina: Un narcótico sintético con similar potencia de acción y vida media que la morfina. Se ha utilizado ampliamente en el tratamiento del dolor moderado en forma oral e inyectable y se emplea en individuos alérgicos  a la morfina. No se encuentra mucho en el mercado negro, pero sí que se  “utilizaba” en los medios sanitarios por su fácil capacidad de obtención.
Propoxifeno: Similar estructuralmente a la Metadona. Se emplea en el tratamiento del dolor  crónico y tiene menos problemas de dependencia que los anteriores.
Difenoxilato: Se utiliza como antidiarreico. Antes se legislaba su uso y se prohibía cuando su concentración superaba el 2,5 %. No aparece en la lista de sustancias prohibidas, pero podría dar reacción cruzada de identificación con el Marquis o las pruebas de identificación colorimétricas.
TRUCO. Desaprensivos pueden usar el Clorhidrato de Tiamina como enmascarante en éste tipo de sustancias. Para evitar que nos  confundan, debemos de emplear cromatografía gaseosa asociada a masas (GC/MSD). El fragmento que nos confunde es el 4-metil 5 tiazol etanol. Recomendamos un Hewlet Packard a temperatura de 240 grados con ratio split de 5:1, con unos tiempos de retención de 3 minutos nos evita el error.
En general hablamos de 4 receptores para los opiáceos cuya clasificación nuestra modificada de  la de Dickenson sería:
Tipo de receptor
mu
delta
kappa
ORL-1
Agonista
Morfina
DPDPE
U50488H
Nociceptina
Antagonista
Naloxona
Naloxona y Naltrindole
Naloxona
Nunca Naloxona
Mecanismo acción
Ionóforo K+ (“los abre”)
Ionóforo K+ (“los abre”)
Ionóforo Ca2+(mediado por proteínas G y los “cierra”)
Ionóoforo K+ (“los abre”)
Efectos
Analgesia
Como los mu, pero más débiles
Analgesia y alucinaciones
No están claros
Comentarios
El “clásico” receptor opiáceo responsable de la Mayoría reacciones 
La encefalinas actúan a éste nivel
Pentazocina  actúa a este nivel
Fenómenos de hiperalgesia

Fig. 21 Diversos receptores para los opiáceos.

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