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jueves, 11 de febrero de 2016

Drogas friquis. Los derivados de las Piperazinas psicodislépticas.

Decía Albert Einstein su frase famosa.
" Hay dos cosas infinitas. El Universo y la estupidez humana. Y del Universo no estoy tan seguro".




El hombre, en su carrera lúdica para encontrar  nuevas fuentes de  adicción, ya tiene una mas en su lista: los derivados  de Piperazinas.
El Observatorio Europeo  para  el Estudio de las  Drogas, con su sede de Lisboa ya las tiene estudiadas y  taxonómicamente clasificadas.


En el presente trabajo  enviado como comunicación a un Congreso,  informamos de la presencia de una droga llamada TMFPP, derivada  de la Piperazina. La piperazina se usaba como vermífugo ( para matar gusanos panos en el intestino del hombre, como la Taenia solium), pero  su reacción adversa, el mareo y  la afectación del SNC  que produce su ingesta oral  hace que se emplee  de forma incorrecta cuando   se busca un efecto lúdico. Lo que nos retrotrae a la frasecita del gran Einstein.

Aquí lo tienen. Una droga rarita, con una potencia del 10 % de lo que es la anfetamina ( según dicen los usuarios). En lenguaje coloquial, para entendernos, una  anfetamina de baja graduación para un (suponemos) coloque suave.

Posiblemente la foto ( argumentarán algunos) está tomada  fuera de contexto, como se dice a hora para justificar y  el ususario posiblemente no lo sea de Piperazinas, sino de Metanfetamina . Es posible. Pero nos vale como ejemplo de la estupidez humana, que es de lo que se trata,
 No nos disgregamos mas. vamos  al trabajo. Uno mas que no pasará a la Historia, pero ahí queda.

Detección de TMFPP , una piperazina psicodisléptica.




Por  R. Jara Ribera, J. C. López Corbalán y A. Luna Maldonado.

Las  Piperazinas psicodislépticas son sustancias potentes  psicoactivas  desde que , ya en 2004 se demostrase su acción sobre los  receptores serotoninérgicos (1) . Entre las principales sustancias de ésta clase se encuentra la 1-Piperazina ( BZP), una patente del LAboratoorio Burroughs Wellcome, sin utilidad terapéutica aceptada,  y la  1-(3-trifluorometilfenil piperazina) o TMFPP ( también conocida  en argot como “Molly”). Estas sustancias están sometidas a fiscalización  desde  el 15 de Noviembre  del 2010 en EEUU  como  sustancias clase A. En España también están sometidas a fiscalización.
En el presente trabajo se   detecta el TMFPP  el 13 de Septiembre de 2012 en una intervención policial.
La detección se hizo mediante los protocolos normalizados de trabajo de la Subdelegación del Gobierno usando  CG/EM,  con un pico detección a  6,022 ( ver figura 1).
 La Agencia Europea  alerta sobre éstas sustancias  aunque indica que su  potencia  farmacológica es el 10 % de la anfetamina. (2) . Describen igualmente  otra tercera sustancia incluida en este grupo, la  tercera Piperazina psicoactiva,  mCPP ( Clorofenil Piperazina).Esta sustancia tiene un estructura molecular  similar a la Trazodona, un antidepresivo  aceptado en el vademécum. Posteriormente  la Unión Europea decidió en 2008  fiscalizar éstas  sustancias. Se empezó con la 1-Piperazina ( BZP) y luego la prohibición se extendió a las demás  sustancias de éste grupo.
Otros derivados posteriores fueron  la , 3CPP and 3Cl-PP. Esta terminología  se presta a confusión ya que hay un herbicida  derivado del  ácido clorofenoxi propionico que también lleva esos acrónimos. No confundir igualmente  la Piperacina con el alcaloide Piperina, de la Piper nigrum o pimienta negra.

BIBLIOGRAFIA

(1)    Baumann MH, Clark RD, Budzynski AG,Partilla JS, Blough BE, Rothman RB.N-Substituted Piperazines Abused by Humans Mimic the Molecular Mechanism of 3,4-Methylenedioxymethamphetamine (MDMA, or 'Ecstasy') Neuropsychopharmacology. 2004 Oct 20
(2)     European Monitoring Center  for Drugs and Drug Adiction. http://www.emcdda.europa.eu/publications/drug-profiles/bzp


Plantas euforizantes poco conocidas: Kanna.

Sustancias emergentes de origen natural:  Mesembrina ( Kanna)




J. C. López Corbalán, A. Luna Ruiz-Cabello, J.M. Seguí Ripoll y   A. Luna Maldonado.
La Mesembrina es  un alcaloide que se encuentra en la planta Sceletium tortuousm (kanna), especie propia de África del Sur, ” ( del afrikaans “kaugoed di kauwgoed”)  donde  desde el tiempo de los Boers (1)  y   se ha  venido utilizando tradicionalmente  para mejorar el ánimo y aliviar el hambre y la sed.
Desde 2014 se  ha detectado  el uso no autorizado, con fines  lúdicos,  del  alcaloide Mesembrina. (2)
En Internet aparece con muchísimos  el nombres, siendo el más conocido de “Happy Caps Euphor”.A día de hoy ésta sustancia no está fiscalizada ni específicamente prohibida en España. Las dosis usuales son de entre 20 y 100 mg, según la vía de administración. Las propiedades psicoactivas de la planta, y las preparaciones realizadas se atribuyen  fundamentalmente  al alcaloide Mesembrina . Otros alcaloides aislados han sido  la Mesembrona,  el delta 7 Mesembrona, Mesembranol,Mesembrenona y Epimesembranol, éstos cuatro últimos  aislados por HPLC .In vitro, se ha conseguido demostrar que se trata de un inhibidor de la recaptación de la serotonina, con un Ki de 1.4 nM  aunque también actúa como inhibidor de la PDE4.
La identificación fue realizada mediante estudios de GC-EM.

BIBLIOGRAFÍA
 (1) Smith, M. T., et al., (1996). Psychoactive constituents of the genus Sceletium N.E.Br and other Mesembryanthemaceae. Journal of Ethnopharmacology, 50, 119-130.
(2) Harvey A.L., et al. (2011) Pharmacological actions of the South African medicinal and functional food plant Sceletium tortuosum and its principal alkaloids, Journal of Ethnopharmacology, 137, 1124-1129,
(3)  GC-MS, LC-MSn , LC-high resolution-MSn , and NMR studies on the metabolism and toxicological detection of mesembrine and mesembrenone, the main alkaloids of the legal high “Kanna” isolated from Sceletium tortuosum Golo M. J. Meyer & Carina S. D. Wink & Josef Zapp & Hans H. Maurer Received: 27 June 2014 /R.Anal Bioanal Chem DOI 10.1007/s00216-014-8109-9



Conclusiones:

 En 1979  tuve la brillante idea, no plasmada, de tener una patente de bebida energética a la que puse  de nombre  Etoycomountor(R). Se realizaba como Fórmula Magistral en la Oficina de Farmacia de mi madre. pero al final desistí de comercializarla. ten No me tomé la molestia de registrar la patente ni de desarrollar la idea. En ésa época tenía otras prioridades y  no me dejé tentar por la posibilidad de vender la Ciencia, hacer "Pseudociencia2, realizar  artículos  encaminados a inducir su consumo y, en definitiva,  ser comercial puro y duro en detrimento de la " Ciencia". Prevaleció la  Ciencia antes que adorar al  Becerro de Oro.Posiblemente  la patente me habría hecho  "millonetis", pues la idea era buena, como se ha  visto posteriormente con la eclosión de ésta bebida, que  incluso a día de hoy tiene una escudería de Fórmula 1 propia.



 Varios años después apareció el boom de las bebidas energéticas, de esas que te dan alas.  No me arrepiento de ello.
 Con la kanna  y su alcaloide Mesembrina posiblemente pase lo mismo.


De hecho ya está comercializada.
Pues para la posteridad, aquí queda el trabajo o comunicación que  tendremos en el próximo  Congreso de Socidrogalcohol 2016.
 Avisados están ustedes.